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EHT 5372
本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
EHT 5372图片
CAS NO:1425945-63-6
包装与价格：
包装价格(元)
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EHT 5372 是一种高效选择性的DYRK's家族激酶抑制剂，对DYRK1A,DYRK1B, DYRK2, DYRK3, CLK1, CLK2, CLK4, GSK-3α, GSK-3β 的IC50分别为 0.22，0.28，10.8，93.2，22.8，88.8，59.0，7.44 和 221 nM。
生物活性

EHT 5372 is a highly potent and selective inhibitor ofDYRK’sfamily kinases withIC50s of 0.22, 0.28, 10.8, 93.2, 22.8, 88.8, 59.0, 7.44, 221 nM forDYRK1A,DYRK1B,DYRK2， DYRK3， CLK1, CLK2, CLK4,GSK-3α,GSK-3β[1][2].

IC50& Target[1][2]

DYRK1A

0.22 nM (IC50)

DYRK1B

0.28 nM (IC50)

DYRK2

10.8 nM (IC50)

DYRK4

93.2 nM (IC50)

CLK1

22.8 nM (IC50)

CLK2

88.8 nM (IC50)

CLK4

59.0 nM (IC50)

GSK-3α

7.44 nM (IC50)

GSK-3β

221 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

EHT 5372 (0.1-10 μM; 24 hours) dose-dependently reduces pS396-Tau levels with an IC50of 1.7 μM whereas cell viability remains over 87% in all conditions[1].
EHT 5372 (0.01-1 μM) inhibits the direct phosphorylation of Tau by DYRK1A[1]
EHT 5372 reduces Aβ production in a dose-dependent reduction with an IC50of 1.06 μM[1].

Cell Viability Assay[1]

Cell Line:HEK293 cells
Concentration:0.1, 0.5, 1, 5, 10 μM
Incubation Time:24 hours
Result:Cell viability remained over 87% in all conditions.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line:HEK293 cells
Concentration:0.01, 0.03, 0.1, 0.3 , 1 μM
Incubation Time:
Result:Potently and dose-dependently inhibited Tau phosphorylation at pS396.
分子量

404.27

性状

Solid

Formula

C17H11Cl2N5OS

CAS 号

1425945-63-6

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
 
 
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