生物活性
在Raf或RAS-突变型细胞系SK-MEL-28，SK-MEL-2，MIAPaCa-2，SW480，HCT116，和PC3细胞中，CH5126766抑制细胞生长，IC50分别为65，28，40，46，和277 nM。在HCT116 KRAS-突变型结肠直肠癌细胞中，CH5126766显著减少磷酸-MEK和磷酸-ERK的水平。CH5126766通过结合到MEK1抑制RAF激酶，并使MEK成为RAF的显性失活抑制剂。
体内研究中，RO5126766 (25 mg/kg; p.o.)在HCT116(G13D KRAS)小鼠异种移植物模型中显著抑制ERK信号输出，比标准MEK抑制剂更有效，其诱导MEK磷酸化，并且具有抗肿瘤活性。在HCT116 (K-ras)和COLO205 (B-raf)突变型异种移植物模型中，CH5126766 (0.3 mg/kg)引起[18F]FDG摄取显著减少。
化学数据
| 分子量 | 471.46 |
| 分子式 | C21H18FN5O5S |
| CAS号 | 946128-88-7 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | DMSO 90 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.1211 mL | 10.6054 mL | 21.2107 mL |
| 5 mM | 0.4242 mL | 2.1211 mL | 4.2421 mL |
| 10 mM | 0.2121 mL | 1.0605 mL | 2.1211 mL |
