生物活性
TAE226 (NVP-TAE226)是一种有效的FAK抑制剂，IC50为5.5 nM，最有效作用于Pyk2，对InsR， IGF-1R， ALK和c-Met作用效果比其弱10到100倍左右。
化学数据
| 分子量 | 468.94 |
| 分子式 | C23H25ClN6O3 |
| CAS号 | 761437-28-9 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | DMSO 66 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | U87, U87 EGFR, U87 vIII and U251 cells |
| 方法 | Cell Viability Assay
Cell cultures were harvested with 0.05% trypsin and seeded in triplicate at 2 × 104in 24-well culture plates for 24 h before drug treatment. Culture medium was used for mock treatment. Cells were harvested at the indicated day after treatment, and viable cells were counted using the Vi-cell viability analyzer. |
| 浓度 | 1 and 10 μmol/L |
| 处理时间 | 1, 3 and 5 days |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | U87 and LN229 glioma xenograft Intracranial Animal Model |
| 配制 | 0.5% methylcellulose |
| 剂量 | 50 or 75 mg/kg once a day for 5 days and off for 2 days, for a duration of 4 weeks |
| 给药处理 | oral gavage |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.1325 mL | 10.6623 mL | 21.3247 mL |
| 5 mM | 0.4265 mL | 2.1325 mL | 4.2649 mL |
| 10 mM | 0.2132 mL | 1.0662 mL | 2.1325 mL |
