生物活性
BIRB 796 (Doramapimod)是一种高度选择性的p38α MAPK抑制剂，Kd为0.1 nM，比作用于JNK2选择性高330倍，微弱抑制c-RAF， Fyn和Lck，也微弱抑制ERK-1， SYK， IKK2， ZAP-70， EGFR， HER2， PKA， PKC， PKCα/β/γ。BIRB 796作用于ERK-1,SYK,IKK2β,ZAP-70,EGFR激酶,HER2,蛋白激酶 A(PKA),PKC,PKC-α,PKC-β(I和II)和PKC-γ没有明显抑制效果。BIRB 796通过在吗啉氧和p38α的ATP结合域间形成氢键，显著提高亲和力。BIRB 796是作用于人类p38 MAPK的最有效和分离最慢的抑制剂之一。
化学数据
| 分子量 | 527.66 |
| 分子式 | C31H37N5O3 |
| CAS号 | 285983-48-4 |
| 纯度 | >99% |
| 溶解性（25°C） | DMSO 66 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | MM derived cell line |
| 方法 | Growth inhibition assay. The growth inhibitory effect of BIRB 796 on MM cell line growth was assessed by measuring 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyl tetrasodium bromide (MTT, Sigma Chem-ical) dye absorbance, as previously described (Yasui et al,2005a) |
| 浓度 | 0, 100, 400nM |
| 处理时间 | 72h |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | Male Crlj:CD1(ICR)mice |
| 配制 | saline |
| 剂量 | 250, 500 or 1000 mg/kg |
| 给药处理 | oral |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 1.8952 mL | 9.4758 mL | 18.9516 mL |
| 5 mM | 0.379 mL | 1.8952 mL | 3.7903 mL |
| 10 mM | 0.1895 mL | 0.9476 mL | 1.8952 mL |
