生物活性
CUDC-907是一种PI3K和HDAC双重抑制剂，作用于PI3Kα和HDAC1/2/3/10，IC50分别为19 nM和1.7 nM/5 nM/1.8 nM/2.8 nM。PI3K/HDAC Inhibitor 抑制其他PI3K亚型，如 PI3Kβ, PI3Kγ, PI3Kδ和 PI3KɑE545K ， IC50 分别为 54, 311, 39 和62 nM。而且, PI3K/HDAC Inhibitor 也抑制HDAC亚型HDAC8, HDAC6 和 HDAC11，IC50分别为191, 27 和 5.4 nM。此外, PI3K/HDAC Inhibitor 低效抑制其他类型 HDAC 酶活性。
化学数据
| 分子量 | 508.55 |
| 分子式 | C23H24N8O4S |
| CAS号 | 1339928-25-4 |
| 纯度 | 98.68% |
| 溶解性（25°C） | DMSO ≥ 60 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | BT474, N87, H1975, H1993, Calu-6, H460 cells line |
| 方法 | Cancer cell growth inhibition assay Human cancer cell lines were purchased from American Type Culture Collection (Manassas, VA) and plated at densities of 5,000 to 10,000 per well in 96-well flat-bottomed plates with the recommended culture medium. The cells were then incubated with compounds at various concentrations for 72 hours in culture medium supplemented with 0.5% (v/v) FBS. Growth inhibition was assessed by assay of cellular ATP content using the Perkin-Elmer ATPlite kit. |
| 浓度 | 0~900nM |
| 处理时间 | 72 h |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | Six- to 8-week-old female athymic (nude nu/nu CD-1) or severe combined immunodeficient (SCID) mice Daudi NHL xenograft mouse model |
| 配制 | formulated in 30% Captisol |
| 剂量 | 25, 50, and 100 mg/kg |
| 给药处理 | oral gavage |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 1.9664 mL | 9.8319 mL | 19.6637 mL |
| 5 mM | 0.3933 mL | 1.9664 mL | 3.9327 mL |
| 10 mM | 0.1966 mL | 0.9832 mL | 1.9664 mL |
