靶标:
CSNK2A1
产品别名:
CK2A1; CKII; Cka1; Cka2; OCNDS; CSNK2A1; casein kinase 2 alpha 1; casein kinase 2 alpha 1; casein kinase II subunit alpha; CK2 catalytic subunit alpha; casein kinase 2, alpha 1 polypeptide; casein kinase II alpha 1 polypeptide pseudogene; casein kinase II alpha 1 subunit; protein kinase CK2; 丝/苏氨酸蛋白质激酶; 丝/苏氨酸蛋白质激酶IIα;
背景信息:
CK2(也称为酪蛋白激酶 II))是一种拥有超过 300 个底物、高度保守的蛋白激酶,可调控细胞生长、细胞死亡和细胞生存。CK2 涉及到紫外线辐射引发的 DNA 损伤,可靶向 XRCC1(1) 和 BRCA1 (2) 并调控 p53 抑癌基因蛋白功能 (3)。此外,CK2 在 NF-κB 激活中发挥作用 (4)。紫外线照射会刺激 IκBα 内多个羧基末端残基 CK2 介导的磷酸化,导致 IκBα 通过蛋白酶体降解以及 活性 NF-κB 的释放和胞核转位。CK2 也在多种癌症 (5) 以及神经系统疾病(例如阿尔茨海默病和帕金森病)中失调 (6)。从结构上看,CK2 是一个包含有 2 个催化亚基(α 或 α’)和 2 个调控 β 亚基的多聚体蛋白复合体 (7)。CK2 广泛分布且组成性激活 (7)。虽然在 CK2α 和 CK2β 上发现了细胞周期依赖性 Ser-Pro 磷酸化位点,但Tyr255 由 Src-相关激酶磷酸化对 CK2α 活性有很大作用 (8,9)。