生物活性
Alectinib (CH5424802)是一种有效的ALK抑制剂，IC50为1.9 nM，对L1196M突变型敏感，作用于ALK比PF-02341066， NVP-TAE684和PHA-E429选择性高。CH5424802作用于ALK 为ATP竞争性的，解离常数(KD)为2.4 nM。CH5424802对ALK 和L1196M 具有强大的抑制效果，Ki分别为0.83 和1.56 nM。 CH5424802 作用于表达EML4-ALK的NCI-H2228 NSCLC细胞，抑制ALK自磷酸化。
化学数据
| 分子量 | 482.62 |
| 分子式 | C30H34N4O2 |
| CAS号 | 1256580-46-7 |
| 纯度 | 99.92% |
| 溶解性（25°C） | DMSO |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | KARPAS-299, SR, HDLM-2, NB-1, NCI-H2228, MKN-45, SK-BR-3 cells |
| 方法 | Cell growth inhibition and caspase-3/7 assay
Cells were incubated with various concentrations of compound for the indicated time. The viable cells were measured by Cell Counting Kit-8 assay (Dojindo Laboratories) or CellTiter-Glo luminescent cell viability assay (Promega). Caspase-3/7 assay was evaluated using the Caspase-Glo 3/7 Assay Kit (Promega). |
| 浓度 | 0~10 μM |
| 处理时间 | 96 h |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | SCID mice |
| 配制 | water |
| 剂量 | 6, 20 and 60mg/kg for 7 days |
| 给药处理 | oral |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.072 mL | 10.3601 mL | 20.7202 mL |
| 5 mM | 0.4144 mL | 2.072 mL | 4.144 mL |
| 10 mM | 0.2072 mL | 1.036 mL | 2.072 mL |
