生物活性
Inarigivir soproxil(SB 9200)对包括丙型肝炎病毒(HCV),诺如病毒,呼吸道合胞病毒和流感的RNA病毒具有广谱抗病毒活性,并已证明在体外和体内对乙型肝炎病毒(HBV)具有活性。在细胞中测得Inarigivir soproxil(SB 9200)对HCV 1a/1b两种突变型的EC50值分别为2.2 μM和1.0 μM。Inarigivir soproxil(SB 9200)是通过激活RIG-1和NOD2途径发挥作用。Inarigivir soproxil可抑制HCV复制,并且对基因型1a和1b的抑制范围相当。Inarigivir soproxil表现出针对HCV的泛基因型抗病毒活性。Inarigivir soproxil对抗DAA的HCV变体具有活性。
化学数据
| 分子量 | 703.62 |
| 分子式 | C25H34N7O13PS |
| CAS号 | 942123-43-5 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性(25°C) | DMSO ≥ 70 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 1.4212 mL | 7.1061 mL | 14.2122 mL |
| 5 mM | 0.2842 mL | 1.4212 mL | 2.8424 mL |
| 10 mM | 0.1421 mL | 0.7106 mL | 1.4212 mL |