生物活性
NSC 663284是Cdc25双特异性磷酸酶的强效选择性抑制剂(人Cdc25A、Cdc25B2和Cdc25C的Ki值分别为29、95和89 nM);>和>分别比VHR和PTP1B具有450倍的选择性。在G1和G2/M期阻滞细胞,阻断cdk2和cdk1的激活。阻断一系列人类肿瘤细胞株的增殖(IC50 = 0.2 - 35 μM)。
化学数据
| 分子量 | 321.76 |
| 分子式 | C15H16ClN3O3 |
| CAS号 | 383907-43-5 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性(25°C) | DMSO 16.1 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 3.1079 mL | 15.5395 mL | 31.0791 mL |
| 5 mM | 0.6216 mL | 3.1079 mL | 6.2158 mL |
| 10 mM | 0.3108 mL | 1.554 mL | 3.1079 mL |