生物活性
体外研究:Fadrozole 盐酸盐是非常有效的人胎盘和大鼠卵巢芳香化酶抑制剂。 在仓鼠卵巢切片中,盐酸法罗唑抑制雌激素的产生,IC50为0.03μM。 黄体酮的生产受到抑制,IC50为120μM。 其他细胞色素P-450依赖类固醇的合成可以用较高剂量的盐酸法倔唑抑制到不同程度。
体内研究:当口服给药时,Fadrozole 盐酸盐能够在未成熟雌性大鼠中抑制芳香化酶介导的雄烯二酮诱导的子宫肥大,ED50为0.03mg / kg。在相同的模型中,氨基麦角酰胺在口服给药时以ED50为30mg / kg引起相同的效果。法倔唑盐酸盐预防雌性Sprague-Dawley大鼠良性和恶性自发性乳房肿瘤的发展。它还能减缓雌性大鼠自发性发育,并减少雄性和雌性大鼠自发hcu ar肿瘤的发生。法倔唑在雄性和雌性小鼠中的施用抑制17β-雌二醇的产生,伴随着寄生虫负荷减少70%。这种保护作用与雄性小鼠恢复特定的细胞免疫应答有关。白细胞介素-6(IL-6)血清水平及其通过脾细胞的产生增加了80%,连同其在感染雄性小鼠的睾丸中的表达增加10倍。法倔唑治疗将这些水平返回到基线值。
化学数据
| 分子量 | 223.27 |
| 分子式 | C14H13N3 |
| CAS号 | 102676-47-1 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性(25°C) | 100 mg/mL in DMSO |
| 储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | Rats |
| 配制 | water |
| 剂量 | 0, 0.05, 0.25 or 1.25 mg/kg |
| 给药处理 | oral gavage |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 4.4789 mL | 22.3944 mL | 44.7888 mL |
| 5 mM | 0.8958 mL | 4.4789 mL | 8.9578 mL |
| 10 mM | 0.4479 mL | 2.2394 mL | 4.4789 mL |