GeA-69 是一种选择性的PARP14变构抑制剂,靶向作用于macrodomain 2(MD2),Kd值为 2.1 μM。GeA-69 参与 DNA 损伤修复机制,能够防止PARP14 MD2募集到激光诱导的 DNA 损伤部位。
生物活性 | GeA-69 is a selective, allosteric inhibitor ofpoly-adenosine-diphosphate-ribose polymerase 14(PARP14) targetingmacrodomain 2(MD2), with aKdvalue of 2.1 μM. GeA-69 involves in DNA damage repair mechanisms and prevents recruitment ofPARP14MD2to sites of laser-induced DNA damage[1][2]. |
IC50& Target[1] | |
体外研究 (In Vitro) | GeA-69 (compound 1) (50 μM and 250 μM; pre-damage for 1 h or 0.5, 1, 2.5 min) engages PARP14 MD2 in intact cells and prevents its localisation to sites of DNA damage in U-2 OS cells[2]. GeA-69 (25 nM-250 μM; 72 h) exhibits moderate cytotoxicity among HeLa, U-2 OS and HEK293 cells and highly cell permeable with 2 % passing paracellular and 98 % transcellular over the membrane[2].
Cell Cytotoxicity Assay[2] Cell Line: | HeLa, U-2 OS and HEK293 cells | Concentration: | 25 nM-250 μM | Incubation Time: | 72 hours | Result: | Resulted moderate cytotoxicity against normal cells with EC50_HeLa=58 μM, EC50_U-2 OS=52 μM, EC50_HEK293=54 μM. |
|
分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | 4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture) |
溶解性数据 | In Vitro: DMSO : ≥ 125 mg/mL(416.18 mM) *"≥" means soluble, but saturation unknown. 配制储备液 1 mM | 3.3294 mL | 16.6472 mL | 33.2945 mL | 5 mM | 0.6659 mL | 3.3294 mL | 6.6589 mL | 10 mM | 0.3329 mL | 1.6647 mL | 3.3294 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.93 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.93 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.93 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.93 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
|