CGP60474 是一种高效的抗内毒素药物,是一种有效的细胞周期蛋白依赖激酶(CDK)抑制剂 (CDK1/B、CDK2/E、CDK2/a、CDK4/D、CDK5/p25、CDK7/H 和 CDK9/T 的IC50值分别为 26、3、4、216、10、200 和 13 nM)。CGP60474 是一种选择性和 ATP 竞争性PKC抑制剂。
生物活性 | CGP60474, a highly potent anti-endotoxemic agent, is a potentcyclin-dependent kinase(CDK)inhibitor (IC50values are 26, 3, 4, 216, 10, 200 and 13 nM for CDK1/B, CDK2/E, CDK2/A, CDK4/D, CDK5/p25, CDK7/H and CDK9/T, respectively). CGP60474 is a selective and ATP-competitivePKCinhibitor[1][2][3]. |
IC50& Target | PKC | CDK1-Cyclin B 26 nM (IC50) | CDK2/cyclinE 3 nM (IC50) | cdk2/cyclin A 4 nM (IC50) | Cdk5/p25 10 nM (IC50) | CDK7/cyclin H 200 nM (IC50) | CDK9/cycT 13 nM (IC50) | CDK4/cyclin D 216 nM (IC50) |
|
体外研究 (In Vitro) | CGP60474 (Compound A) is a potent VEGFR-2 inhibitor, with an IC50of 84 nM[1]. CGP60474 is also a PKC inhibitor, with competitive kinetics relative to ATP[2].
|
体内研究 (In Vivo) | CGP-60474 (10 mg/kg; i.p.) inhibits the IL-6 level and increases the survival rate in the LPS endotoxemia model[2].
Animal Model: | C57Bl/6 mice (LPS endotoxemia model)[2] | Dosage: | 10 mg/kg | Administration: | I.p. | Result: | Had a higher survival rate. |
|
分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
|
溶解性数据 | In Vitro: DMSO : ≥ 50 mg/mL(140.52 mM) *"≥" means soluble, but saturation unknown. 配制储备液 1 mM | 2.8104 mL | 14.0520 mL | 28.1041 mL | 5 mM | 0.5621 mL | 2.8104 mL | 5.6208 mL | 10 mM | 0.2810 mL | 1.4052 mL | 2.8104 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.03 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.03 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.03 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.03 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
|