Blonanserin

立即咨询

Blonanserin

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

132810-10-7

布南色林
AD-5423

Blonanserin (AD-5423) 是一种有效的5-HT_2A(K_i= 0.812 nM) 和多巴胺 D2 受体 (K_i= 0.142 nM) 拮抗剂。Blonanserin 通常作为一种非典型的抗精神病试剂，可用于锥体外系症状、过度镇静或低血压的研究。

生物活性

Blonanserin (AD-5423) is a potent and orally active5-HT_2A (K_i=0.812 nM) and dopamine D2 receptor (K_i=0.142 nM) antagonist. Blonanserin is usually acts as an atypical antipsychotic agent and can be used for the research of extrapyramidal symptoms, excessive sedation, or hypotension^[1].

IC₅₀& Target^[1]^[2]

D₂Receptor

0.142 nM (Ki)

D₃Receptor

0.494 nM (Ki)

D₄Receptor

150 nM (Ki)

D₁Receptor

1070 nM (Ki)

5-HT_2AReceptor

0.812 nM (Ki)

5-HT_2CReceptor

26.4 nM (Ki)

5-HT₆Receptor

11.7 nM (Ki)

α1-adrenergic receptor

26.7 (Rat nM (Ki)

α2-adrenergic receptor

530 (Rat c nM (Ki)

体外研究
(In Vitro)

Blonanserin exerts some blockade of α1-adrenergic receptors (K_i=26.7 nM) and also shows significant affinity for the D3 receptor (K_i=0.494 nM). Blonanserin possesses low affinity for the sigma receptor (IC₅₀=286 nM), but lacks significant affinity for numerous other sites including the 5-HT1A, 5-HT3, D1, α2-adrenergic, β-adrenergic, H1, and mACh receptors and the monoamine transporters^[1].

体内研究
(In Vivo)

Blonanserin (oral gavage; 1 mg/kg; 14 days) significantly ameliorates the social deficit observed in PCP-administered mice and inhibits the decrease in the levels of Ser897-phosphorylation, but preatment with blonanserin does not affect the social behaviors in saline-administered mice^[2].

Animal Model:	Mice received saline or phencyclidine once a day for 14 consecutive days^[2]
Dosage:	1 mg/kg
Administration:	Oral gavage; 1 mg/kg; 14 days
Result:	Had an effect on the social deficit in mice that received repeated PCP administration.

Clinical Trial

分子量

367.50

性状

Solid

Formula

C₂₃H₃₀FN₃

CAS 号

132810-10-7

中文名称

布南色林

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 14.29 mg/mL(38.88 mM;Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	2.7211 mL	13.6054 mL	27.2109 mL
5 mM	0.5442 mL	2.7211 mL	5.4422 mL
10 mM	0.2721 mL	1.3605 mL	2.7211 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 1.43 mg/mL (3.89 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 1.43 mg/mL (3.89 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 14.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline)
Solubility: ≥ 1.43 mg/mL (3.89 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 1.43 mg/mL (3.89 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 14.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil
Solubility: ≥ 1.43 mg/mL (3.89 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 1.43 mg/mL (3.89 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 14.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。