MK-5046

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MK-5046

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

1022152-70-0

MK-5046 是一种强效的、选择性的、具有口服活性的 Bombesin 受体亚型 3 (BRS-3) 变构激动剂，对 hBRS-3 的IC₅₀和EC₅₀值分别为 27 和 25 nM。MK-5046 抑制食物诱导肥胖 (DIO) 小鼠模型的食物摄入并降低体重。MK-5046 可用于肥胖的研究。

生物活性

MK-5046 is a potent, selective and orally activeBombesin receptorsubtype-3 (BRS-3) allosteric agonist with anIC₅₀and anEC₅₀value of 27 and 25 nM for hBRS-3, respectively. MK-5046 inhibits food intake and reduces body weight of diet-induced obese (DIO) mouse models. MK-5046 can be used for the research of obesity^[1]^[2]^[3].

IC₅₀& Target

IC50: 28 nM (human BRS3), 5.4 nM (mouse BRS3), 1.2 nM (rat BRS3), 6.5 nM (dog BRS3), 50 nM (rhesus BRS3)^[2]

体外研究
(In Vitro)

MK-5046 对人、小鼠、大鼠、狗和猕猴 BRS3 的 IC₅₀值分别为 28、5.4、1.2、6.5 和 50 nM^[2]。
MK-5046 对人、小鼠、大鼠、狗和猕猴 BRS3 的 K_i值分别为 3.4、1.6、0.6、9.9 和 2.4 nM^[2]。
MK-5046 对人、小鼠、大鼠、狗和猕猴 BRS3 的 EC₅₀值分别为 14、21、2.2、1.6 和 6.9 nM^[2]。
MK-5046 抑制兔钙离子通道 diltiazem (DLZ) 位点，IC₅₀值为 1.9 μM^[2]。

体内研究
(In Vivo)

MK-5046 (3, 10 和 30 mg/kg；口服，一次) 抑制食物摄入，并提高饮食诱导肥胖 (DIO) 小鼠的静息代谢率 (MR) 和体温^[1]。
MK-5046 (5，25 和 50 mg/kg；皮下注射，每天一次，连续 14 天) 显著降低 DIO 小鼠的体重和食物摄入量^[1]。

Animal Model:	Male C57BL/6N mice with high-fat diet for the diet-induced obese (DIO) model^[1]
Dosage:	3, 10 and 30 mg/kg
Administration:	Oral administration; 3, 10 and 30 mg/kg for once
Result:	Dose-dependently inhibited food intake at 2 h and overnight in DIO mice. But showed no effect on Brs3 knockout mice.

分子量

444.37

性状

Solid

Formula

C₂₀H₁₈F₆N₄O

CAS 号

1022152-70-0

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 14.29 mg/mL(32.16 mM;Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	2.2504 mL	11.2519 mL	22.5038 mL
5 mM	0.4501 mL	2.2504 mL	4.5008 mL
10 mM	0.2250 mL	1.1252 mL	2.2504 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 1.43 mg/mL (3.22 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 1.43 mg/mL (3.22 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 14.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline)
Solubility: ≥ 1.43 mg/mL (3.22 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 1.43 mg/mL (3.22 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 14.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil
Solubility: ≥ 1.43 mg/mL (3.22 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 1.43 mg/mL (3.22 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 14.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。