NSC 228155 为EGFR激活剂,可与EGFR的胞外区域结合,诱导EGFR的磷酸化。NSC 228155 是一种有效的KIX-KID相互作用抑制剂,能够抑制CREB的激酶诱导结构域 (KID) 和 KIX (KID 相互作用结构域,来自CBP) 的相互作用,IC50值为 0.36 μM。
生物活性 | NSC 228155 is an activator ofEGFR, binds to the extracellular region ofEGFRand enhance tyrosine phosphorylation ofEGFR[1]. NSC 228155 is also a potent inhibitor ofKIX-KIDinteraction, inhibits kinase-inducible domain (KID) fromCREBand KID-interacting domain (KIX) fromCBP, with anIC50of 0.36 μM[2]. |
IC50& Target | EGFR | KIX-KID 0.36 μM (IC50) |
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体外研究 (In Vitro) | NSC 228155 (100 μM) enhances EGFR tyrosine phosphorylation via action of SOD1[1]. NSC 228155 (Compound 1) inhibits CREB- and VP16-CREB-mediated gene transcription in living HEK 293T cells with IC50s of 2.09 and 6.14 μM, respectively[2]. NSC 228155 is not selective against CREB-mediated gene transcription in living HEK 293T cells[2].
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分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 16 mg/mL(55.12 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 3.4453 mL | 17.2265 mL | 34.4531 mL | 5 mM | 0.6891 mL | 3.4453 mL | 6.8906 mL | 10 mM | 0.3445 mL | 1.7227 mL | 3.4453 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 15% Cremophor EL 85% Saline Solubility: 2 mg/mL (6.89 mM); Suspended solution; Need ultrasonic 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 1.6 mg/mL (5.51 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 1.6 mg/mL (5.51 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 16.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。
*以上所有助溶剂都可在本网站选购。 |