靶标:
Fkbp10
产品别名:
AI325255; FKBP-10; FKBP-65; FKBP65; Fkbp-rs1; Fkbp1-rs; Fkbp6; Fkbprp; Fkbp10; FK506 binding protein 10; FK506 binding protein 10; peptidyl-prolyl cis-trans isomerase FKBP10; 65 kDa FK506-binding protein; 65 kDa FKBP; FK506 binding protein 6 (65 kDa); PPIase FKBP10; immunophilin FKBP65; rotamase; FK506结合蛋白10(FKBP10); 肽基脯氨酰顺反异构酶FKBP10;
背景信息:
FK506-结合蛋白 (FKBP) 是一个较大的保守蛋白家族,其特征是存在一个或多个肽基-脯氨酰顺反异构酶 (PPIase) 结构域。创始成员 FKBP12 最初被发现是 FK506 和雷帕霉素(两种广泛使用的免疫抑制药物)的非共价结合蛋白,并介导其免疫抑制活性。FKBP12-FK506 复合体特异性地靶向 Ca2+ 依赖性丝氨酸-苏氨酸钙调神经磷酸酶,FBKP12-雷帕霉素复合体作用于哺乳动物雷帕霉素靶点 (mTOR)。虽然 FK506 和雷帕霉素均结合 PPIase 结构域,并抑制 FKBP12 的 PPIase 活性,但抑制 PPIase 活性本身并不会促进其免疫抑制活性。FKBP 家族的一些成员还含有其它功能域或基序。据报告,FKBP 在蛋白折叠、细胞信号转导和转录等多种过程中起着作用,并且与多种疾病有关 (1-3)。
FKBP10(也称 FKBP65,65 kDa 的 FK506-结合蛋白)有四个串联 PPIase 结构域,它是一种驻留在内质网 (ER) 的蛋白,并在其中调节分泌蛋白的折叠和运输。FKBP10 在胶原折叠和分泌中起着重要作用,其突变与成骨不全有关 (4-6),并且被认为是特发性肺纤维化 (IPF) 的治疗靶标 (7,8)。最近的报告表明,FKBP10 可能是数种不同癌症的生物标志物或治疗靶标 (9-11)。