靶标:
CACNG2
产品别名:
MRD10; CACNG2; calcium voltage-gated channel auxiliary subunit gamma 2; calcium voltage-gated channel auxiliary subunit gamma 2; voltage-dependent calcium channel gamma-2 subunit; TARP gamma-2; neuronal voltage-gated calcium channel gamma-2 subunit; stargazin; transmembrane AMPAR regulatory protein gamma-2;
背景信息:
Stargazin 是一种四次跨膜的蛋白,与 VDCC(电压依赖性钙通道) γ 亚基以及部分 TARP(跨膜 AMPA 受体调控蛋白)家族蛋白相关。TARP 蛋白可与 AMPA 受体 (GluR1-4) 形成一个复合体,作为一个整体辅助亚基起作用 (1-6)。
Stargazin 与 AMPA 受体之间的相互作用对调节受体表面表达、突触聚集与再循环以及提高受体对谷氨酸盐的响应均有意义 (1,2,5,6)。通过参与脊髓中传递疼痛的信号转导通路,Stargazin 在 AMPAR 介导的炎性疼痛的分子机制中起作用 (5)。由于该蛋白还可调节 AMPA 受体的药理作用,它能增强对多种精神和神经退行性疾病具有潜在疗效的 AMPAR 增效剂的作用 (6)。
Stargazin 蛋白的羧基末端可与 PSD95 的 PDZ 结构域和其他膜连接鸟苷酸激酶 (MAGUK) 家族成员相互作用,并一起将 AMPA 受体转运至细胞膜表面,将它们固定在突触后位点 (1,7)。PKA 在Thr321 位点磷酸化 stargazin 会抑制这种结合 (3)。