GABA (γ-氨基丁酸) 是中枢神经系统中的主要抑制性神经递质，并且与三种不同受体相互作用：GABA(A)、GABA(B) 和 GABA(C) 受体。促离子型 GABA (A) 受体和 GABA (C) 受体是产生快速抑制性突触传递的配体门控离子通道。与之相反，促代谢型 GABA (B) 受体与调节缓慢抑制性突触传递的 G 蛋白偶联 (1)。功能性 GABA (B) 受体可形成 GABA (B)R1 和 GABA (B)R2 的异二聚体，其中 GABA (B)R1 结合配体而 GABA (B)R2 是 G 蛋白的主要接触位点 (2)。GABA(B)R1 的两种同工型已被克隆：GABA(B)R1a 为 130 kD 蛋白且 GABA(B)R1b 为 95 kD 蛋白（3）。G 蛋白随后抑制腺苷酸环化酶活性，并且调节肌醇磷脂水解。GABA(B) 受体具有突触前和突触后抑制：突触前 GABA (B) 受体通过抑制高阈值钙通道而抑制神经递质释放，而突触后 GABA (B) 受体通过激活偶联的内向整流钾通道进行抑制。除突触抑制作用外，GABA (B) 受体也可能参与海马长时程增强、慢波睡眠和肌肉放松 (1)。