靶标:
RPS6KA4
产品别名:
MSK2; RSK-B; S6K-alpha-4; RPS6KA4; ribosomal protein S6 kinase A4; ribosomal protein S6 kinase A4; ribosomal protein S6 kinase alpha-4; 90 kDa ribosomal protein S6 kinase 4; mitogen- and stress-activated protein kinase 2; nuclear mitogen- and stress-activated protein kinase 2; ribosomal protein S6 kinase, 90kDa, polypeptide 4; ribosomal protein kinase B; 有丝分裂原和应激活化型蛋白激酶2;
背景信息:
丝裂原和应激激活的蛋白激酶 1 (MSK1) 和 MSK2 是丝氨酸/苏氨酸激酶,可在应激或丝裂原诱导的细胞(1-4,7、8)和 LPS 刺激的巨噬细胞中促进早期基因的即时转录 (9)。MSK2 也称为 RSKB,它包含两个催化结构域,已证明可直接与 p38 MAP 激酶相互作用 (10)。在 Hela 细胞或鼠胚胎成纤维细胞 (MEF) 中肿瘤坏死因子、上皮生长因子或佛波酯的刺激下,MSK2 以 p38 和 ERK 依赖性方式被磷酸化和激活 (8,11)。在两个催化结构域的活化环内,Ser196 和 Thr568 残基的磷酸化是全部激酶激活所必需的 (11)。MSK1 和 MSK2 均包含一个足以进行胞核定位的功能性胞核定位序列 (10)。与胞核定位一样,这些激酶在调节应激和丝裂原诱导的转录方面起着重要作用。Hela 细胞或 MEF 内 MSK2 的激活会导致组蛋白 H3、HMG-14、CREB 和 ATF1 的快速磷酸化以及组蛋白 H3 的乙酰化, 这些都与早期基因的即时转录有关 (3,4,6,7)。