靶标:
PDE5A
产品别名:
CGB-PDE; CN5A; PDE5; PDE5A; phosphodiesterase 5A; phosphodiesterase 5A; cGMP-specific 3',5'-cyclic phosphodiesterase; cGMP-binding cGMP-specific 3',5'-cyclic nucleotide phosphodiesterase; cGMP-specific phosphodiesterase PDE5A2; cGMP-specific phosphodiesterase type 5A; phosphodiesterase 5A, cGMP-specific; phosphodiesterase isozyme 5; 磷酸二酯酶5A; 磷酸二酯酶5A(PDE5A);
背景信息:
磷酸二酯酶 (PDE) 超家族可催化 3',5'-环核苷酸水解成相应的核苷酸 5'-单磷酸。PDE5 是一种 cGMP 特异性酶,在其氨基末端调节域包含两个 cGMP 结合位点 (1)。cGMP 水平升高会导致 PKG 激活,从而在 Ser102 位点磷酸化 PDE5 (2)。PDE5 磷酸化会激活其酶活性,提高调节域中与 cGMP 结合的亲和力,从而降低胞内 cGMP 水平 (3,4)。