靶标:
DYRK2
产品别名:
DYRK2; dual specificity tyrosine phosphorylation regulated kinase 2; dual specificity tyrosine phosphorylation regulated kinase 2; dual specificity tyrosine-phosphorylation-regulated kinase 2; dual specificity tyrosine-(Y)-phosphorylation regulated kinase 2; 双特异性酪氨酸调节激酶DYRK2;
背景信息:
DYRK 家族包含多种二重特异性酪氨酸磷酸化的调节激酶,能够在 Tyr 和 Ser/Thr 残基磷酸化蛋白 (1)。DYRK 家族基于与酵母 Yak1 (2) 和果蝇 minibrain (mnb) 激酶的同源性进行鉴定 (3)。已经发现七种哺乳动物同工型,包括 DYRK1A、DYRK1B、DYRK1C、DYRK2、DYRK3、DYRK4 和 DYRK4B。DYRK 家族在底物特异性、表达、亚细胞定位等方面均存在差异 (4,5)。所有 DYRK 蛋白在催化结构域激活环中均有一个 Tyr-X-Tyr 基序;第二个 Tyr 残基(如 DYRK1A 的 Tyr312)的磷酸化为激酶活性所必需。DYRKs 通常在其激活环中自磷酸化 Tyr 残基,但也可在Ser 和 Thr 残基磷酸化底物 (1,6)。
DYRK2 被认为在细胞周期的检查点控制中发挥作用。DYRK2 可以在细胞损伤后磷酸化 p53 的 Ser46 位点,从而激活凋亡反应 (7)。研究证实,DYRK2 在食管腺癌和肺腺癌 (8) 中过表达,其中 DYRK2 表达水平可作为非小细胞肺癌 (9) 化疗治疗结果的潜在预测因子。