靶标:
WEE1
产品别名:
WEE1A; WEE1hu; WEE1; WEE1 G2 checkpoint kinase; WEE1 G2 checkpoint kinase; wee1-like protein kinase; WEE1 homolog; WEE1+ homolog; protein kinase; wee1A kinase; WEE1蛋白;
背景信息:
全部真核细胞进入有丝分裂均通过激活 cdc2 激酶而调节。在有丝分裂过程期间激活 cdc2 的关键调节步骤似乎是 Tyr15 和 Thr14 的去磷酸化 (1,2)。在 Tyr15 和 Thr14 位点的磷酸化和 cdc2 的抑制由 Wee1 和 Myt1 蛋白激酶进行,而 Tyr15 去磷酸化和 cdc2 的激活由 cdc25 磷酸酶进行 (1,3,4)。有丝分裂中过度磷酸化和 Myt1 的失活表明,在 G2/M 过渡期激活的一种或多种激酶可负调节 Myt1 活性。经证实,磷酸化 Myt1 的激酶包括 cdc2、p90RSK、Akt 和 Plk1 (5-7)。
通过 Plk1 和 cdc2 在 Ser53 和 Ser123 位点处的磷酸化进入有丝分裂, Wee1 失活,随后发生 β-TrCP 介导的泛素化和降解 (1,9,10)。