靶标:
STK11
产品别名:
LKB1; PJS; hLKB1; STK11; serine/threonine kinase 11; serine/threonine kinase 11; serine/threonine-protein kinase STK11; liver kinase B1; polarization-related protein LKB1; renal carcinoma antigen NY-REN-19; serine/threonine-protein kinase 11; serine/threonine-protein kinase LKB1; 丝氨酸/苏氨酸激酶11(STK11); 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶; 苏氨酸蛋白激酶LKB1;
背景信息:
LKB1 (STK11) 是一种丝氨酸/苏氨酸激酶和抑癌基因,可通过调节多种下游激酶帮助控制细胞结构、凋亡和能量平衡 (1,2)。一种由 LKB1、假定激酶 STRAD 和 MO25 支架蛋白组成的胞质蛋白复合体,可激活 AMP 激活的蛋白激酶 (AMPK) 和多种 AMPK 相关激酶 (3)。作为细胞能量平衡的主要调节因子,AMPK 在控制下游效应分子方面起着主要作用,而下游效应分子则可对由细胞内 ATP 浓度引起的细胞生长和凋亡反应做出调控 (4)。在细胞内LKB1 可能在多个位点被磷酸化,包括人 LKB1 的 Ser31/325/428 和 Thr189/336/363 (5)。
相应 LKB1 基因的突变会导致黑斑息肉综合症 (PJS),PJS 是一种常染色体显性疾病,表现为良性胃肠道息肉及口、手、足处皮肤呈深色病变 (6)。一些其他 LKB1 基因突变与多种组织中癌症形成有关 (7)。
最近的证据表明,PKCζ具有在 Ser428 磷酸化影响 LKB1 与 Thr172 (8) 的 AMPK 结合并使其磷酸化的能力,并通过 Akt 的 PTEN 信号通路抑制来调节细胞凋亡 (9) 。