靶标:
RAC1
产品别名:
MIG5; MRD48; Rac-1; TC-25; p21-Rac1; RAC1; Rac family small GTPase 1; Rac family small GTPase 1; ras-related C3 botulinum toxin substrate 1; cell migration-inducing gene 5 protein; ras-like protein TC25; ras-related C3 botulinum toxin substrate 1 (rho family, small GTP binding protein Rac1); GTP结合蛋白RAC1+RAC2; Ras相关C3肉毒菌毒素底物1(Rac1); 细胞迁移诱导因子5;
背景信息:
Rac 和 Cdc42 蛋白是 Rho-GTPase 家族成员。在哺乳动物中,Rac 蛋白有三种同工型: Rac1、Rac2 和 Rac3,其序列高度类似。Rac1 和 Cdc42 是这个家族中研究最广泛的成员,它们普遍表达。Rac2 蛋白在造血起源的细胞中表达,在脑中高表达的 Rac3 蛋白也在其他许多组织中被发现。Rac 和 Cdc42 蛋白在细胞骨架的重组、膜转运、转录调控、细胞生长和发育中起到关键的信号转导作用 (1)。GTP 结合刺激 Rac/Cdc42 蛋白的活性,然而通过蛋白质内部 GTPase 活性促使 GTP 水解成 GDP,致使它失活。GTPase 激活蛋白 (GAPs) 可辅助 GTP的水解,而鸟嘌呤核苷交换因子 (GEF) 可促进 GDP 转换为 GTP。通过鸟苷酸解离抑制剂 (RhoGDI) 的结合达到另一个调节的水平,这会保留包括 Rac 和 Cdc42 在内的 Rho 家族 GTPases 处于失活的 GDP 结合状态 (2,3)。
体外激酶测定法已发现并确定 Rac1/cdc42 的一个假定 Akt 磷酸化位点 Ser71 (4)。该位点的磷酸化会抑制 GTP 结合 Rac1,从而减弱 Rac1 的下游信号转导通路 (4)。