靶标:
PRKG1
产品别名:
AAT8; PKG; PKG1; PRKG1B; PRKGR1B; cGK; cGK 1; cGK1; cGKI; cGKI-BETA; cGKI-alpha; PRKG1; protein kinase cGMP-dependent 1; protein kinase cGMP-dependent 1; cGMP-dependent protein kinase 1; protein kinase, cGMP-dependent, regulatory, type I, beta; protein kinase, cGMP-dependent, type I; cGMP依赖性蛋白激酶1; cGMP依赖性蛋白激酶Ⅰ(PRKG1);
背景信息:
环磷鸟苷依赖性激酶 (cGK/PKG) 属于丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 AGC 家族。在哺乳动物中,两个基因编码 PKG-1 和 PKG-2。PKG-1 选择性剪切产生 α 和 β 同工型,它们在人中都具有组织特异性表达模式 (1)。所有 PKG 家族成员均通过细胞 cGMP 增强激活,cGMP 可结合诱导构象改变并导致酶激活的酶调节结构域。鸟苷酸环化酶激活会导致 cGMP 水平升高,这个过程已知在某种程度上通过一氧化氮 (NO) 信号转导发生 (2)。
除了在血小板活化和平滑肌松弛方面已确定的作用外 (3),PKG 信号转导对许多生物进程很重要,包括心肌收缩、轴突导向、骨骼生长、小肠平滑肌收缩以及勃起功能障碍 (4)。