MDR1/ABCB1 属于 ATP 结合上样板转运体超家族的 Mdr/Tap 亚家族 (1)。多重耐药 1 (MDR1) 发挥外源化合物外排泵的作用，并具有广泛的底物特异性。MDR1 底物包括治疗药物（如放线菌素 D、依托泊苷、伊马替尼和多柔比星）以及内源性分子（包括 β 淀粉样蛋白、类固醇激素、脂质、磷脂质、胆固醇和细胞因子）(2)。研究表明， MDR1 可减少肿瘤细胞中的药物累积，从而导致产生抗药性 (3-5)。另一方面，MDR1 在血-脑、血-脑脊髓液或血液胎盘屏障细胞质膜中的表达，可限制药物从顶侧或浆膜侧至此类器官中的通透性 (6,7)。MDR1 也在具有排泄功能的正常组织（如小肠、肝脏和肾脏）中表达 (7)。已经在内质网、囊泡和核膜中检测到胞内 MDR1，并且 MDR1 与细胞转运机制相关 (8)。其他已报道的 MDR1 功能包括：病毒抗性、细胞因子的转运 (9,10) 以及周围和中枢神经系统的脂质平衡 (11-13)。