PAI-1 是一种属于丝氨酸蛋白酶抑制蛋白（丝酶抑制蛋白）超家族的分泌蛋白。它能抑制尿激酶和组织型纤溶酶原激活物（uPA 和 tPA），因此能减少失活的纤溶酶原转化为纤溶酶 (1)。PAI-1 可调节纤维蛋白溶解，并在血管畅通和组织重构中发挥重要作用。分泌的 PAI-1 与细胞外基质 (ECM) 组分玻连蛋白相互作用，从而调节细胞与 ECM 之间的相互作用 (2,3)。PAI-1 在许多组织中表达，其中在肝脏、血管内皮细胞、血小板、巨噬细胞和脂肪组织中的表达水平更高 (1)。PAI-1 的水平升高与深静脉血栓形成有关 (4)。PAI-1 缺损会导致纤溶酶原激活物抑制剂-1 缺乏症 (PAI-1D)，表现为受伤或手术后出血量增多 (5)。研究表明，高水平的 PAI-1 与肥胖症、衰老、胰岛素抵抗和 2 型糖尿病有关 (6-8)。PAI-1 在转录方面受 TGF-β 调节，并介导 TGF-β 对癌细胞迁移和侵犯的诱导性抑制 (9)。研究表明 PAI-1 还与纤维化有关 (10)。