靶标:
OPRM1
产品别名:
LMOR; M-OR-1; MOP; MOR; MOR1; OPRM; OPRM1; opioid receptor mu 1; opioid receptor mu 1; mu-type opioid receptor; mu opiate receptor; mu opioid receptor hMOR-1a; μ-型阿片受体;
背景信息:
μ-阿片受体 (MOR) 属于 G 蛋白偶联受体的超家族。MOR 介导吗啡和其他阿片的止痛和有益效果以及几种内源阿片类肽的作用 (1) 。该 Gi 偶联受体与其配体结合,灭活腺苷酸环化酶 (1) ,并激活多种 G-β-γ依赖性通路,包括 MAPK 和 PI3K/Akt 级联 (2,3) 。这些受体进出于质膜,其脱敏在吗啡耐受中起重要作用 (4,5) 。与其他 GPCR 相同,这些过程通过细胞内域的不同位点磷酸化进行调节 (6) 。在其他位点,小鼠 MOR 中激动剂特异磷酸化丝氨酸375 (人中为377丝氨酸) 对于其内化至关重要 (7) 。