靶标:
NOS3
产品别名:
ECNOS; eNOS; NOS3; nitric oxide synthase 3; nitric oxide synthase 3; nitric oxide synthase, endothelial; EC-NOS; NOS type III; NOSIII; cNOS; constitutive NOS; endothelial NOS; nitric oxide synthase 3 (endothelial cell); 一氧化氮合成酶-3(内皮型); 一氧化氮合成酶3(内皮型); 内皮型一氧化氮合酶(eNOS);
背景信息:
内皮一氧化氮合酶 (eNOS) 是心血管系统中的一种重要酶。其可催化一氧化氮 (NO) 的生成,而 NO 是一种血压、血管重构和血管生成的重要调节分子 (1,2)。eNOS 的活性受多个位点磷酸化的调控。研究最为透彻的两个位点是激活位点 Ser1177 和抑制位点 Thr495 (3)。包括Akt/PKB、PKA 和 AMPK 的几种蛋白激酶都可在不同刺激下通过 Ser1177 位点磷酸化来激活 eNOS 的活性 (4,5)。相反,缓激肽和 H2O2 通过促进 Ser1177 的磷酸化和 Thr495 的去磷酸化来激活 eNOS 的活性 (6,7)。
eNOS 被 VEGF 激活,此激活与 eNOS 在丝氨酸113的去磷酸化有关。Cyclosporin A 通过 VEGF 刺激来阻断 eNOS 的去磷酸化 (8)。