靶标：
LRP5
产品别名：
BMND1； EVR1； EVR4； HBM； LR3； LRP-5； LRP-7； LRP7； OPPG； OPS； OPTA1； PCLD4； VBCH2； LRP5； LDL receptor related protein 5； LDL receptor related protein 5； low-density lipoprotein receptor-related protein 5； low density lipoprotein receptor-related protein 5； low density lipoprotein receptor-related protein 7； 低密度脂蛋白受体相关蛋白5； 低密度脂蛋白受体相关蛋白5(LRP5)； 低密度脂蛋白受体相关蛋白5+6；
背景信息：
LRP5 和 LRP6 是单次跨膜蛋白，属于低密度脂蛋白受体 (LDLR) 相关蛋白家族。不同于 LDLR 家族的其他成员，LRP5 和 LRP6 在胞外结构域中具有四个 EGF 重复序列和三个 LDL 重复序列，并在细胞浆结构域中具有富脯氨酸模体 (1)。它们作为 Wnt 的辅助受体发挥作用，并且为典型 Wnt/ss-catenin 信号转导通路所需 (2,3)。LRP5 和 LRP6 高度同源并且在发育期间具有冗余作用 (4,5)。LRP5 和 LRP6 的活性可以因 Dickkopf (DKK) 蛋白质家族的某些成员的结合作用而受到抑制 (6,7)。一旦使用 Wnt 刺激，LRP6 在多个位点由激酶（如 GSK-3 和 CK1）磷酸化，这些位点包括 Thr1479、Ser1490 和 Thr1493 (8-10)。磷酸化的 LRP6 将轴蛋白召集至膜，并且可能激活 β-链蛋白信号转导 (8-10)。
LRP5 涉及骨稳态的调节。LPR5 中的突变和多态性与骨病（如骨质疏松-假神经胶质瘤综合症和高骨量病）相关 (11-13)。此外，LRP5 中的突变存在于甲状旁腺功能亢进肿瘤和乳腺癌患者中 (14,15)。
