靶标:
KDR
产品别名:
CD309; FLK1; VEGFR; VEGFR2; KDR; kinase insert domain receptor; kinase insert domain receptor; vascular endothelial growth factor receptor 2; fetal liver kinase-1; kinase insert domain receptor (a type III receptor tyrosine kinase); protein-tyrosine kinase receptor Flk-1; soluble VEGFR2; tyrosine kinase growth factor receptor; 可溶性血管内皮生长因子受体2; 血管内皮生长因子受体2; 血管内皮生长因子受体2(VEGFR2);
背景信息:
血管内皮生长因子受体 2 (VEGFR2, KDR, Flk-1) 是内皮细胞中 VEGF 诱导的信号转导的主要受体。结合配体时,VEGFR2 自磷酸化并被激活 (1)。VEGFR2 的主要自磷酸化位点位于激酶插入结构域 (Tyr951/996) 和酪氨酸激酶催化结构域 (Tyr1054/1059) (2)。受体激活会导致接头蛋白快速募集,包括 Shc、GRB2、PI3 激酶、NCK 以及蛋白酪氨酸磷酸酶 SHP-1 和 SHP-2 (3)。Tyr1212 磷酸化为 GRB2 结合提供一个结合位点,并且磷酸 Tyr1175 能结合 PI3 激酶和 PLCγ 的 p85 亚基以及 Shb (1,4,5)。VEGFR2 信号转导对于实现 VEGF 刺激引起的增殖、趋化和发芽以及体外培养内皮细胞的存活和体内血管生成非常重要 (6-8)。