靶标:
ILK
产品别名:
HEL-S-28; ILK-1; ILK-2; P59; p59ILK; ILK; integrin linked kinase; integrin linked kinase; integrin-linked protein kinase; 59 kDa serine/threonine-protein kinase; beta-integrin-linked kinase; epididymis secretory protein Li 28; integrin-linked kinase-2; 整合素连接激酶-1; 整合素连接激酶1; 整合素连接激酶ILK; 整合素连锁激酶(ILK);
背景信息:
整联蛋白连接的激酶 (ILK) 使整联蛋白和生长因子与涉及细胞存活、细胞周期控制、细胞间黏附和细胞运动性的下游通路偶联 (1)。ILK 作为支架发挥作用,这种支架通过与整联蛋白、 PINCH(其通过 Nck2 使 ILK 与 RTK 联系)、CH-ILKBP 和 affixin 相互作用,将细胞外基质 (ECM) 和生长因子受体衔接至肌动蛋白细胞骨架 (1)。ILK 在 Ser473 上磷酸化 Akt,在 Ser9 上磷酸化 GSK-3,在 Ser18/Thr19 和 affixin (2-5)上磷酸化肌球蛋白轻链 2 (MLC2)。这些磷酸化活动是调节靶标活性的关键调节步骤。ILK 活性受 PI3 激酶刺激,并由抑癌基因 PTEN 和 PP2C 蛋白质磷酸酶 ILKAP 负向调节 (1,3,6)。研究表明,激活环中的保守 Ser343 残基在激活 ILK1 中发挥关键作用 (2)。