靶标:
GAS6
产品别名:
AXLLG; AXSF; GAS6; growth arrest specific 6; growth arrest specific 6; growth arrest-specific protein 6; AXL receptor tyrosine kinase ligand; AXL stimulatory factor; 生长停滞特异性蛋白6; 生长停滞特异性蛋白6(GAS6);
背景信息:
GAS6(生长停滞特异性基因 6)是 TAM(Tyro3、Axl 和 MerTK)RTK 家族的一个维生素 K 依赖性配体。它有一个包含多个 Asp γ-羧化位点的氨基末端 Gla 结构域、4 个 EGF 重复基序以及 2 个羧基末端 LG 结构域。维生素 K 可介导 GAS6 Gla 结构域中谷氨酸残基的多种 γ-羧化。这些修饰是 GAS6 激活其受体所必需的 (1,2)。两个羧基末端 LG (SHBG) 结构域可形成一个 V 形结构,并提供一个用于受体相互作用的直接结合位点。在 TAM 家族成员中,GAS6 对 Axl 的亲和力较高,而对 Tyro3 和 MerTK 的亲和力则较低。配体/受体相互作用可激活多种下游信号转导通路,如 PI3K/AKT、STAT/SOCS、PLC/FAK 和 Grb2/RAS,并促进细胞存活、增殖、迁移以及分化 (3,4)。GAS6 与癌症发生以及免疫相关疾病(炎症和多发性硬化)有关,因此它被确认为是一种潜在的治疗靶标 (3-6)。