靶标:
FGFR4
产品别名:
CD334; JTK2; TKF; FGFR4; fibroblast growth factor receptor 4; fibroblast growth factor receptor 4; fibroblast growth factor receptor 4; hydroxyaryl-protein kinase; protein-tyrosine kinase; tyrosine kinase related to fibroblast growth factor receptor; tyrosylprotein kinase; 成纤维细胞生长因子受体4; 成纤维细胞生长因子受体4(FGFR4);
背景信息:
成纤维细胞生长因子 (FGF) 通过细胞表面受体酪氨酸激酶进行信号转导,从而在靶细胞中生成促有丝分裂和产生血管生成效应。FGF 受体家族有四个成员:FGFR1 (flg)、FGFR2 (bek, KGFR)、FGFR3 和 FGFR4。每个受体均含有一个胞外配体结合域、一个跨膜结构域和一个细胞质激酶结构域 (1)。配体结合与二聚化后,这些受体在特定酪氨酸残基上被磷酸化 (2)。FGFR1 胞质尾区的七个酪氨酸残基在以下位点被磷酸化:Tyr463、583、585、653、654、730 和 766。Tyr653 和 Tyr654 对激活 FGFR 的催化活性非常重要,也是信号转导所必需的 (3)。另一个磷酸化的酪氨酸残基可能会向下游信号转导组分(如 Crk 和 PLCγ) 提供停泊位点 (4,5)。