靶标：
ESRRA
产品别名：
ERR1； ERRa； ERRalpha； ESRL1； NR3B1； ESRRA； estrogen related receptor alpha； estrogen related receptor alpha； steroid hormone receptor ERR1； ERR-alpha； estrogen receptor-like 1； estrogen-related nuclear receptor alpha； nuclear receptor subfamily 3 group B member 1； 雌激素受体相关受体α(ERRa)； 雌激素受体相关蛋白α；
背景信息：
孤儿核受体的雌性激素相关受体 (ERR) 亚家族包含三种蛋白受体 ERRα/NR3B1、ERRβ/NR3B2 和 ERRγ/NR3B3，但尚未发现与天然配体有关。PGC-1 共激活因子可调节 ERR 转录激活能力，也能调节参与脂类代谢、糖代谢和线粒体生物发生的受体诱导的基因转录 (1)。
雌激素相关受体 α (ERRα/NR3B1) 是一种孤儿核受体，它控制参与脂肪酸氧化、糖代谢和线粒体生物发生的基因的转录 (1,2)。受体蛋白包含一个非保守的氨基末端结构域 (NTD)、一个中央锌指 DNA 结合域和一个配体结合域。ERRα 的羧基末端 AF2 螺旋基序包含核受体共激活因子 PGC-1α 和 PGC-1β 的结合位点 (3-5)。研究证明，ERRα 转录活性可通过 NTD 内的磷酸化和 sumo 化进行调节 (6)。ERRα 是一种广泛表达的受体，在心脏、肾脏、骨骼肌和其他代谢需求高的组织中均表达较高 (2)。其他研究表明，ERRα 在乳腺癌中与表示不良的生物标记物共表达 (7)。乳腺癌中 ERRα 活性的药理抑制也许是一种有价值的治疗方法 (8,9)。
