靶标:
EPHA7
产品别名:
EHK-3; EHK3; EK11; HEK11; EPHA7; EPH receptor A7; EPH receptor A7; ephrin type-A receptor 7; EPH homology kinase 3; EPH-like kinase 11; Eph homology kinase-3; receptor protein-tyrosine kinase HEK11; tyrosine-protein kinase receptor EHK-3; 酪氨酸蛋白激酶受体A7;
背景信息:
Eph 受体是已知最大的受体酪氨酸激酶家族 (RTKs)。可根据序列相似性和对配体亚群的偏好,将 Eph 受体分为两组。EphA 受体结合糖基磷脂酰肌醇锚定肝配蛋白 A 配体,而 EphB 受体则结合具有一个跨膜胞质域的肝配蛋白 B (1,2)。研究表明,Eph 受体和配体可能与癌症在内的许多疾病有关 (3)。肝配蛋白 A 和 B 配体均有双重功能。作为 RTK 配体,肝配蛋白可刺激 Eph 受体的激酶活性,激活表达受体细胞的信号转导通路。只要聚集,肝配蛋白的胞外域足以完成这项功能 (4)。肝配蛋白的第二项功能称为“反向信号转导”,在这个过程中,胞质域被酪氨酸磷酸化,能够与在表达配体的细胞中激活信号转导通路的其他蛋白相互作用 (5)。
EphA7 受体优先结合肝配蛋白 A5 配体。这种配体-受体相互作用会刺激 EphA7 信号转导,并通过 TNFR1 和 caspase-8 通路诱导凋亡细胞死亡 (6,7)。EphA7 在神经管闭合期间的器官发育、皮质树突发育、脊柱成熟和尿道插入中发挥关键作用 (8-10)。研究表明,分泌的 EphA7 能通过降低 ERK 活性促进体细胞重新编程 (11)。分泌型 EphA7 的沉默与生发中心 B 细胞淋巴瘤有关。分泌型 EphA7 可作为淋巴瘤的一种可溶性抑癌基因 (12-14)。