靶标:
TSPO
产品别名:
BPBS; BZRP; DBI; IBP; MBR; PBR; PBS; PKBS; PTBR; mDRC; pk18; TSPO; translocator protein; translocator protein; translocator protein; benzodiazepine peripheral binding site; mitochondrial benzodiazepine receptor; peripheral-type benzodiazepine receptor; 外周苯二氮受体; 转位因子蛋白(TSPO);
背景信息:
转位蛋白 (TSPO) 是一个 18 kDa 的线粒体药物和胆固醇的转运蛋白,在各种细胞类型中参与类固醇激素合成和线粒体稳态 (1,2)。最初认为 TSPO 只在类固醇生成细胞的激素合成中发挥作用,随后的研究显示,TSPO参与广泛组织的许多病理过程,包括乳腺癌、神经炎和神经疾病的进展。(1,3-5). TSPO 最初是因其在外周组织和胶质细胞中能结合苯二氮卓类而被发现,因此它又被称为外周型苯二氮卓类受体 (PBR)。
经证明,TSPO 可调节一系列细胞功能;它对于类固醇合成至关重要,可调节线粒体功能和代谢,并在细胞增殖和凋亡中发挥作用 (2,6,7)。TSPO 是在线粒体外膜中被发现的,在该处它可以协调类固醇激素合成急性调节因子 (StAR) 转运胆固醇进入线粒体,它对类固醇合成和肿瘤进展很重要 (8,9)。这可以通过研究加以阐明:在非侵袭性的激素依赖性细胞系 MCF7 中,TSPO 表达水平较低;而在更具侵袭性、转移性与激素依赖性的细胞系 MDA-MB-231 中,TSPO 表达水平较高 (9)。这项研究和其他研究提示,TSPO 可能是激素依赖性肿瘤进展的一个重要调节因素。大量的研究表明,由于对药物化合物具有高亲和性而且在疾病中表达上调,TSPO 对诊断和治疗肿瘤进展、炎症、神经退行性变以及神经/精神性疾病是一种有吸引力的靶标 (10-14)。