靶标:
GRK3
产品别名:
ADRBK2; BARK2; GRK3; G protein-coupled receptor kinase 3; G protein-coupled receptor kinase 3; beta-adrenergic receptor kinase 2; adrenergic, beta, receptor kinase 2; beta-ARK-2; β肾上腺素能受体激酶2; 肾上腺素能受体β激酶2(ADRbK2); 锚蛋白重复域54;
背景信息:
G 蛋白偶联受体激酶 3 (GRK3),也称作 β-肾上腺素能受体激酶 2 (β-ARK2),是 GRK 家族成员,它使激活形式的 G 蛋白偶联受体 (GPCRs) 磷酸化并启动 GPCR 的脱敏过程 (1)。GRK3 参与 GPCR 磷酸化从而使其与 β-停止蛋白的相互作用成为可能,并且通过 ERK1/2 磷酸化促进 GPCRs 的信号转导 (2)。最近发现 GRK3 通过刺激血管生成在肿瘤进展中发挥至关重要的作用;另外发现 GRK3 在人前列腺癌中、尤其在转移性肿瘤中过表达 (3)。