生物活性
3-TYP是一种SIRT3的选择性抑制剂,相对于Sirt1和Sirt2来说具有更高的选择性。3-TYP在暴露于镉的HepG2细胞中,可减弱由褪黑色素诱导的去乙酰化SOD2表达增加及抑制SOD2活性。
在体内研究中,3-TYP在再灌注24小时后,通过降低LVEF和LVFS来减弱褪黑激素的心脏保护作用。与IR+Mel组相比,3-TYP也增加了梗塞面积,血清LDH水平和凋亡率。
化学数据
| 分子量 | 146.15 |
| 分子式 | C7H6N4 |
| CAS号 | 120241-79-4 |
| 纯度 | 99.76% |
| 溶解性(25°C) | DMSO ≥ 25 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | HepG2 cells |
| 方法 | Cells are randomly divided into the following treatment groups: 10 μM Cd; melatonin (1 μM)+10 μM Cd; 3-TYP (50 μM)+10 μM Cd; and 3-TYP (50 μM)+melatonin (1 μM)+10 μM Cd. cells are treated for 12 h. The role of the SIRT3-SOD2 pathway in hepatic cell protection after melatonin pretreatment is investigated. |
| 浓度 | 50 μM |
| 处理时间 | 12 h |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 6.8423 mL | 34.2114 mL | 68.4229 mL |
| 5 mM | 1.3685 mL | 6.8423 mL | 13.6846 mL |
| 10 mM | 0.6842 mL | 3.4211 mL | 6.8423 mL |