生物活性
体外研究:GPR120-IN-1对Gpr120具有完全选择性(logEC50 =?7.62),对Gpr40具有可忽略的活性。GPR120-IN-1从人和小鼠Gpr120表达细胞产生IP3产生的浓度依赖性增加。GPR120-IN-1导致在人和小鼠Gpr120表达细胞中招募β-抑制蛋白-2的浓度依赖性反应,EC50为?0.35μM。 GPR120-IN-1强烈和相当地抑制LPS诱导的Tak1,Ikkβ和Jnk的磷酸化并阻断IκB降解。
体内研究:GPR120-IN-1导致胰岛素敏感性升高,葡萄糖输注速率增加,胰岛素刺激葡萄糖处理率提高,胰岛素仅在WT小鼠中抑制肝葡萄糖产生的能力显着增加。 GPR120-IN-1治疗对肝脏脂质代谢具有有益的作用,导致肝脂肪变性减少,肝脏甘油三酯和DAG减少,饱和游离脂肪酸含量降低。
化学数据
| 分子量 | 405.84 |
| 分子式 | C19H23ClF3NO3 |
| CAS号 | 1599477-75-4 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性(25°C) | 10mM in DMSO |
| 储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | Male C57Bl/6 WT or Gpr120 KO rats |
| 配制 | 10% FBS |
| 剂量 | 30 mg / kg |
| 给药处理 | i.v. |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.464 mL | 12.3201 mL | 24.6403 mL |
| 5 mM | 0.4928 mL | 2.464 mL | 4.9281 mL |
| 10 mM | 0.2464 mL | 1.232 mL | 2.464 mL |