生物活性
bay57 -1293以剂量依赖的方式直接抑制病毒解旋酶-引物酶复合物的atp酶活性。BAY 57-1293显示出对无环鸟苷耐药的HSV突变体具有强大的抗病毒活性。bay57 -1293在vero细胞中降低单纯疱疹病毒1型诱导的Aβ和P-tau蛋白。BAY 57-1293显著缩短了治愈时间,防止治疗停止后疾病的反弹,最重要的是,降低了疾病复发的频率和严重程度。
化学数据
| 分子量 | 402.49 |
| 分子式 | C18H18N4O3S2 |
| CAS号 | 348086-71-5 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性(25°C) | DMSO |
| 储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | Murine and rat lethal challenge models of disseminated herpes, a murine zosteriform spread model of cutaneous disease, a murine ocular herpes model. |
| 配制 | 0.5 mg/kg or 15 mg/kg |
| 剂量 | Suspended in 0.5% tylose in PBS |
| 给药处理 | p.o. |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.4845 mL | 12.4227 mL | 24.8453 mL |
| 5 mM | 0.4969 mL | 2.4845 mL | 4.9691 mL |
| 10 mM | 0.2485 mL | 1.2423 mL | 2.4845 mL |