GSK2606414 是可渗透细胞且有口服活性的蛋白激酶 R 样内质网激酶抑制剂，IC50值为 0.4 nM。
产品描述
GSK2606414 is an oral-available and specific PERK inhibitor (IC50=0.4 nM).
体外活性
在人体胰腺瘤BxPC3的小鼠移植模型中,口服GSK2606414以剂量依赖的方式抑制细胞生长.在小鼠BxPC3肿瘤异种移植模型中,GSK2656157通过调控氨基酸的代谢,降低血管密度和血管灌注.
体内活性
在A459细胞中（IC50<0.3 μM）,GSK2606414能够抑制PERK 自磷酸化。
Cas No.
1337531-36-8
分子式
C24H20F3N5O
分子量
451.453
储存和溶解度
DMSO:45.1 mg/mL (100 mM)
Powder: -20°C for 3 years
In solvent: -80°C for 2 years
